Study of Pharmacokinetics in Rabbit Body on the Powder Injection of Honghua Yellow Pigment
SUN Shuwen WANG Jianming ZHOU Tian
(Heilongjiang University of Chinese Medicine, Harbin 150040)
【Abstract】 Objective: To investigate pharmacokinetics characteristics of the powder injection of Honghua yellow pigment in the rabbit body, and to take the relative parameters and establish the equation of c-t curve. Method: After administering to ear side vein of rabbits, the blood samples were taken at the different time and the hydroxysafflor yellow A was determined by HPLC. All the pharmacokinetics parameters were taken with calculating the data by DAS2.1.1 pharmacokinetical software. Results: The hydroxysafflor yellow A in powder injection of Honghua yellow pigment displayed for 3 compartment in rabbit body, and the main parameters were Conclusion: It was slower that the powder injection of Honghua yellow pigment distributed to 2 periphery compartments, and showed prolonging effect. And so the scientific basis was offered for administering projects in clinic.
【Key words】the powder injection of Honghua yellow pigment, hydroxysafflor yellow A, pharmacokinetics, the equation of c-t curve
红花系菊科红花属植物红花(Carthamus tincto-riusL•)的干燥花，为活血化瘀中药。现代医学中用于预防和治疗冠心病、心肌梗死和脑血栓等中老年疾病。研究表明，红花的主要成分是红花黄色素[1-2]，红花黄色素的主要成分为羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSY A)，它具有抗凝、抗缺氧、降血压、改善心脑血管供血不足等作用，临床可用于防治心肌缺血脑缺血、冠心病、脑血栓等疾病[3-6]。近几年，国内外一些学者在现代西药分析方法的基础上，已初步建立了几种符合现代药物动力学研究要求的中药方剂体内定性、定量测定的药物分析方法，进行了多种有效成分在动物体内的药物动力学研究[7-9]。本实验的目的在于为保证临床安全合理用药，研究HSY A静脉给药后在家兔体内的药物动力学，以了解HSY A在动物体内动态变化的规律和特点，为中药红花单、复方在临床应用及其药效学研究提供参考依据。
1 实验器材
1.1 仪器 Waters 600高效液相色谱仪；检测器：Wters 2487；Empower色谱工作站；Diamonsil C18柱（迪马公司）；AG135型电子天平（瑞士METTLER-TOLEDO公司）；XW-80A旋
1.2 材料 HSY A对照品（中国药品生物制品检定所提供，批号：111637-200503）；红花冻干粉针剂（哈尔滨三精制药有限公司提供，批号：050528）；大耳白家兔(黑龙江中医药大学GLP中心提供);高氯酸、磷酸（购于哈尔滨化学试剂采购供应站，分析纯）；乙腈、甲醇（美国产，色谱纯）；氯化钠注射液（由黑龙江中医药大学临床医学院提供）；超纯水（自制）。
2 实验方法
2.1 样品溶液的制备
2.1.1 对照品溶液的制备
精密称取HSY A对照品1mg，置5ml容量瓶中，用水定容至刻度，配制成质量浓度为0.2mg/ml的HSY A对照品溶液备用。
2.1.2 注射剂溶液的制备
精密称取红花粉针剂粉末300mg，用生理盐水溶解，配制成质量浓度为55.0mg/ml的HSY A生理盐水溶液备用。
2.2 给药方案
禁食不禁水24h后，耳缘静脉注射上述注射剂溶液（55.0mg/ml），剂量为30.00mg/kg。
采样时间
家兔3只，同时进行耳缘静脉注射给药后，分别在5、10、15、30、45、60、90、120、180、300和480min时间点，耳缘静脉采血。
2.3 样品处理
2.3.1 血液样品处理
取血置肝素化离心管中，迅速离心10min（6000 r/min），取血清1ml，置冰箱内，冷冻保存。
2.3.2 血浆样品处理
精密吸取血清0.5ml，加6%高氯酸0.5ml，涡旋混合 1min，离心15min(6000r/min)去除蛋白，取上清液待测。
2.4 含量测定及方法学考察
2.4.1色谱条件
色谱柱：DiamonsilTMRP C18 色谱柱（4.6mm×200mm，5µm）；流动相：甲醇-乙腈-0.2%磷酸水溶液（35∶2∶63）；流速：1ml/min；波长：403nm；柱温：40℃；进样量：10μl。
2.4.2 标准曲线的制备
取空白家兔血清1ml，共5份，置于尖底离心管中，分别精密吸取0.2mg/ml的HSY A对照品溶液2.5、20、50、250、500μl，加入离心管中，使血清中HSY A质量浓度分别为0.5、4、10、50、100μg/ml，涡旋混合1min，按照上述血浆样品处理方法处理后，经高效液相方法分析测定。以血浆样品中HSY A的质量浓度(C)为横坐标,峰面积(A)为纵坐标, 绘制标准曲线。
2.4.3 方法学回收率
取空白家兔血清3份，加入0.2mg/ml的HSY A对照品溶液，分别配制成低2ug/ml、
中20ug/ml、高200ug/ml三个浓度的血浆样品，涡旋混合1min，按照上述血浆样品处理方法处理后，经高效液相方法分析测定各5次，峰面积代入标准曲线，以HSY A的测得量/加入量×100%计算回收率(%)。
2.4.4 方法学精密度
同回收率测定方法，对同一样品溶液1 d内测定5次，同批样品5 d内测定5次，计算 日内、日间相对标准差。
3 实验结果
3.1 方法专属性
在本试验所采用的色谱条件下,羟基红花黄色素A的保留时间在7 min左右,峰形良好,无杂质峰干扰测定,具有良好的专属性,分析条件可行,相关色谱图见图1。
空白血浆 对照品
血浆样品 血样＋对照品
图1 羟基红花黄色素A色谱图
3.2 线性关系
求得线性回归方程为：Y=13285X-2037.4(r=0.9999)。供试液在质量浓度0.5~100μg/mL范围内线性关系良好。标准曲线见图2。
3.3 血药浓度
经高效液相方法分析测定，得到三只家兔在不同时间点时的吸收峰面积，代入标曲回归方程，计算相应的血药浓度。结果见表1。 (责任编辑：南粤论文中心)转贴于南粤论文中心: http://www.nylw.net(南粤论文中心__代写代发论文_毕业论文带写_广州职称论文代发_广州论文网）
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红花黄色素粉针剂在家兔体内的药物动力学研究
来源：网络(转载) 作者：孙树文 王建明 邹恬 发表于：2011-11-06 12:39 点击：次
【关健词】红花黄色素粉针剂；羟基红花黄色素A；药物代谢动力学；药时曲线
考察红花黄色素粉针剂在家兔体内的药物动力学特征并获取相关的参数建立药时曲线方程。方法：采用家兔耳静脉给药，在不同的时间点取血并用高效液相色谱法测定其羟基红花黄色素A的含量。将药时数据用DAS2.1.1药动学软件进行药代动力学拟合获取全部参数。结果：红花黄色素
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